Adriamicina CAS 23214-92-8 Doxorrubicina Doxil Adriblastin Adriblastina

Modelo: C27H29NO11
Lugar de origem: Zhejiang,China (Mainland)
Fórmula molecular: c27h29no11
especificação: cp / USP / EP
peso molecular: 543.52
Solubilidade em Água): solúvel
marca: MOSINTER

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adriamicina (cas: 23214-92-8)


item

índice

Fórmula molecular

C27H29NO11

peso molecular

543.52

especificação

CP/USP/EP

ponto de fusão

205°C

Solubilidade em Água)

solúvel

doxorrubicina /ˌdɒksəruːbəsɪn / (inn, aan, ban, usan; Nome comercial adriamicina; nome comercial encapsulado em lipossomas doxil), também conhecido como hydroroxdaunorubicina, é uma droga usada na quimioterapia do câncer e derivada por semi-síntese química de uma espécie bacteriana. é antibiótico de anantraciclina (nota: neste contexto, isso não faz. significa que é usado para tratar infecções bacterianas) intimamente relacionado com o produto natural daunomicina e como todas as antraciclinas, funciona através da intercalação de dna, com o efeito adverso mais grave, o dano cardíaco com risco de vida. é comumente usado no tratamento de uma ampla gama de cânceres, incluindo doenças malignas hematológicas (câncer de sangue, como leucemia e andomorfoma), muitos tipos de carcinoma (tumores sólidos) e sarcomas de tecidos moles.


Os efeitos adversos comuns da doxorrubicina incluem a perda de cabelo (visto na maioria dos tratados com a droga), mielossupressão (uma habilidade comprometida da medula óssea do corpo para produzir novas células sanguíneas), náuseas e vômitos (que são vistos em cerca de 30 a 90% das pessoas tratadas com a droga), mucosite oral, esofagita, diarréia, Reações cutâneas (incluindo síndrome mão-pé) e inchaço localizado e vermelhidão ao longo da veia em que o medicamento é entregue. menos comum, ainda que reações graves incluem reações de hipersensibilidade (incluindo anafilaxia), recall de radiação, dano cardíaco e disfunção hepática.


o fármaco é administrado por via intravenosa, como o sal cloridrato. é vendido sob uma série de marcas diferentes, incluindo adriamicina ps adriamicina rdf, ou rubex. a doxorrubicina é fotossensível, e os recipientes são muitas vezes cobertos por um saco de alumínio e / ou papel de cera marrom para evitar que a luz o afete. A doxorrubicina também está disponível em formas encapsuladas com lipossomas (isto é,, formas pegiladas) como doxil (estados unidos), caelyx e myocet, embora essas formas também sejam fornecidas por injeção intravenosa.

utilização médica

A doxorrubicina é comumente usada para tratar algumas leucemias e linfoma de Hodgkin, bem como cânceres da bexiga, mama, estômago, pulmão, ovários,tiróide, sarcoma de tecido mole, mieloma múltiplo, e outros. Os regimes com uso de doxorrubicina comumente usados ​​são ac (adriamicina,ciclofosfamida), tac (taxotere, ac), abvd (adriamicina, bleomicina, vinblastina, dacarbazina), beacopp, chop (ciclofosfamida, hydroxydaunorubicina, vincristina, prednisona) e fac (5-fluorouracilo, adriamicina, ciclofosfamida).

O doxil (ver abaixo) é usado principalmente para o tratamento do câncer de ovário, onde a doença evoluiu ou recorreu após a quimioterapia à base de platina, ou para o tratamento do sarcoma de kaposi relacionado à aids.

terapia experimental

experiências de terapia de combinação com sirolimus (rapamicina) e doxorrubicina mostraram-se promissoras no tratamento de linfomas akt positivos em camundongos.

pesquisa animal recente acoplando um anticorpo monoclonal murino com doxorrubicina criou um imunoconjugado capaz de eliminar a infecção por hiv-1 em camundongos. O tratamento atual com terapia anti-retroviral (arte) ainda deixa bolsões de hiv dentro do hospedeiro. o imunoconjugado poderia potencialmente fornecer um tratamento complementar à arte para erradicar as células t que expressam antígenos.

formulações lipossomas

O doxil é uma forma de doxorrubicina encapsulada em lipossomas pegilados (polietileno glicol) de doxorubicina anteriormente fabricada por laboratórios ben sede nos Estados Unidos para produtos janssen, lp, uma subsidiária da johnson & johnson. Foi desenvolvido para tratar o sarcoma de Kaposi, um câncer relacionado a auxílios que faz com que as lesões cresçam sob a pele, no revestimento da boca, Nariz e garganta, ou em outros órgãos. o revestimento de polietilenoglicol resulta em concentração preferencial de doxil na pele. Contudo, Isso também resulta em um efeito colateral denominado eritrodisestesia plantar palmar (ppe), mais comumente conhecido como síndrome mão-pé. após administração de doxil, pequenas quantidades de droga podem escorrer de capilares nas palmas das mãos e solas dos pés. O resultado desse vazamento é a vermelhidão, ternura, e descamação da pele que pode ser desconfortável e até dolorosa. em ensaios clínicos com dose de 50 mg / m2 a cada 4 semanas, 50.6% dos pacientes tratados com doxil desenvolveram síndrome do pé mão. a prevalência deste efeito colateral limita a dose de doxil que pode ser administrada em comparação com a doxorrubicina no mesmo regime de tratamento, limitando assim a substituição potencial. a substituição seria desejável porque a doxorrubicina encapsulada em lipossomas é menos cardiotóxica do que a doxorrubicina não encapsulada. Doxil também é aprovado pela FDA para tratamento de câncer de ovário e mieloma múltiplo.

myocet é uma doxorrubicina lipossomal não pepilada feita por enzon farmacêuticos para cephalon na Europa e para terapêutica de sopherion nos Estados Unidos e Canadá. myocet é aprovado na Europa e Canadá para tratamento de câncer de mama metastático em combinação com ciclofosfamida, mas é não. ainda aprovado pela FDA para uso nos Estados Unidos. Atualmente, está sendo estudado por terapêutica de sopherion em um processo de registro geral global de fase iii em combinação concorrente com trastuzumab (herceptin) e paclitaxel (taxol) para tratamento de câncer de mama metastático her2-positivo. ao contrário do doxil, o lipossoma de miocet não faz. tem um revestimento de polietilenoglicol, e, portanto, não. resultam na mesma prevalência de síndrome mão-pé. a minimização deste efeito colateral pode permitir uma substituição por doxorrubicina no mesmo regime de tratamento, melhorando assim a segurança sem perda de eficácia. Como doxil, o encapsulamento lipossomal da doxorrubicina limita a cardiotoxicidade. em teoria, limitando a cardiotoxicidade da doxorrubicina através de encapsulamento lipossomal, pode ser usado com segurança em combinação concomitante com outro medicamento de quimioterapia cardiotóxica, tais como trastuzumab. há uma caixa de Black Box dizendo que o herceptin não pode ser usado em combinação simultânea com doxorrubicina, apenas em combinação seqüencial. embora a combinação simultânea de trastuzumab e doxorrubicina em estudos clínicos tenha encontrado resposta de tumor superior, a combinação resultou em cardiotoxicidade inaceitável, incluindo risco de insuficiência cardíaca que se manifesta como insuficiência cardíaca congestiva (chf). Os resultados de estudos publicados na fase II mostraram que myocet, trastuzumab, e o paclitaxel pode ser utilizado com segurança sem o risco cardíaco, medido pela redução na função lvef, enquanto ainda atinge uma resposta superior do tumor. Esta descoberta é a base para o julgamento de fase iii em curso para aprovação da FDA.

modelos experimentais de morte celular in situ

A injeção intraperitoneal de doxorrubicina em camundongos induz a morte celular de monócitos e macrófagos. A inflamação estéril aguda neste modelo caracteriza-se por influxo rápido de neutrófilos e níveis aumentados de il-6 e proteína quimiotáctica de monócitos-1. foi demonstrado que a inflamação aguda induzida pela doxorrubicina está associada à apoptose de monócitos / macrófagos e que é específica para a doxorrubicina, uma quimioterapêutica imunogênica. mais distante, a resposta inflamatória é significativamente reduzida em ratinhos deficientes no gene de resposta primária de diferenciação mielóide 88 (myd88), tlr-2 ou tlr-9. importante, um antagonista de tlr-9 reduz o recrutamento de neutrófilos induzidos por doxorrubicina. por contraste, A resposta inflamatória aguda é não. afetados em ratinhos mutantes trif (lps2) e em tlr-3, ratinhos knockout tlr-4 e caspase-1, o que mostra que o inflammasome não faz. têm um papel importante na inflamação aguda induzida por doxorrubicina.

atividade antimalarial

há alguma evidência de atividade antipalúdica para doxorrubicina e compostos similares. dentro 2009, um composto similar em estrutura a doxorrubicina foi encontrado para inibir a plasmepsina ii, uma enzima única para o parasita da malária plasmodium falciparum.[17] a empresa farmacêutica glaxosmithkline (gsk) identificou posteriormente a doxorrubicina em um conjunto de compostos que inibem o crescimento do parasita 

mecanismo de ação

diagrama de duas moléculas de doxorrubicina que intercalam o dna, frompdb 1d12.

Doxorrubicina interage com ADN por intercalação e inibição da biossíntese macromolecular. isso inibe a progressão da enzimoperoomerase ii, que relaxa superfícies em dna para transcrição. a doxorrubicina estabiliza o complexo de topoisomerasa II depois de quebrou a cadeia de adn para replicação, impedindo que a dupla hélice dna seja fechada novamente e, assim, interrompa o processo de replicação. também pode aumentar a produção de radicais livres, contribuindo assim para sua citotoxicidade.

a porção de cromóforo aromático plano da molécula intercala entre dois pares de bases do dna, enquanto o açúcar de daunosamina de seis membros senta-se no sulco menor e interage com pares de base flanqueados imediatamente adjacentes ao local de intercalação, como evidenciado por várias estruturas de cristal.

por intercalação, a doxorrubicina também pode induzir o despejo de histonas da cromatina. como um resultado, resposta de dna danos, O epigenoma eo transcriptoma são desregulados em células expostas a doxorrubicina.



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