Aprotinina CAS 9087-70-1 9004-04-0 inibidor de tripsina pancreática basicBPTI APROTININA APROTININA-agarose

Modelo: C284H432N84O79S7
Lugar de origem: Zhejiang,China (Mainland)
marca: mosinter
cas: 9087-70-1;9004-04-0
Fórmula molecular: c284h432n84o79s7
peso molecular: 6511.44
especificação: cp / USP / EP
aparência: branco à luz pó liofilizado amarelo
condição de armazenamento: -20°C

inquiry

skype basketAdicionar a cesta  Edit

Descrição do Produto

Termos de pagamento e envio Capacidade de suprimento
Termos de pagamento:L/C, WU, T/Tcapacidade de produção:200tons/mês
meios de transporte:Transporte aéreo, Transporte terrestre, Transporte marítimoembalagem:Como por o pedido dos...
data de entrega:dentro de 7 dias

 Inibidor de tripsina, pâncreas básica (CAS: 9087-70-1; 9004-04-0)

 

Item

Índice

Fórmula molecular

C284H432N84O79S7

Peso molecular

6511.44

Especificação

CP/USP/EP

Aparência

Branca de pó liofilizado amarelo claro

Condição de armazenamento

2-8 ° C

A drogaaprotinina(Trasylol, anteriormente Bayer e agora produtos farmacêuticos Nordic Group), é o inibidor de tripsina pancreática bovina de pequenas proteínas, ou BPTI, que inibe a tripsina e enzimas proteolíticas relacionadas. Sob o nome comercial Trasylol, aprotinina foi usada como um medicationadministered por injeção para reduzir o sangramento durante a cirurgia complexa, tais como a cirurgia de coração e fígado. Seu principal efeito é o abrandamento de offibrinolysis, o processo que leva ao colapso de coágulos de sangue. O objetivo no seu uso foi diminuir a necessidade de transfusões de sangue durante a cirurgia, bem como envolvimento visceral devido a hipotensão (pressão arterial baixa), como resultado da perda de sangue marcado. A droga foi temporariamente suspensos em todo o mundo em 2007, após estudos sugeriram que o seu uso aumentou o risco de complicações ou morte; Isto foi confirmado por estudos de seguimento. Trasylol vendas foram suspensas em maio de 2008, exceto para uso de pesquisa muito restrito. Em fevereiro de 2012, o Comité Científico da Agência Europeia de medicamentos (EMA) reverteu sua posição anterior em relação a aprotinina e recomendou que a suspensão levantada. Nordic tornou-se distribuidor da aprotinina em 2012.

Química

InhibitorIdentifiersOrganismSymbolEntrezPDBRefSeq pâncreas tripsina (ARNm) RefSeq (Prot) UniProtOther dataChromosome


A sequência de aminoácidos para BPTI bovina é RPDFC Leppy TGPCK ARIIR YFYNA KAGLC QTFVY GGCRA KRNNF KSAED CMRTC GGA. Há 10 lisina carregada positivamente (K) e arginina (R) cadeias laterais e apenas 4 aspartato negativo (D) e glutamatos (E), tornando a proteína fortemente & nbsp; de base, o que explica a & nbsp; básico & nbsp; em seu nome. (Devido ao organismo fonte habitual, BPTI é por vezes referido como nbsp; bovina & nbsp; inibidor de tripsina pancreática.) A aprotinina é um monomérica (de cadeia simples) & nbsp globular; polipéptido & nbsp; derivados de tecidos de pulmão de bovino. Ele tem um & nbsp; peso molecular & nbsp; de 6512 e consiste em 16 diferentes & nbsp; tipos dispostos em uma cadeia de 58 resíduos de comprimento que se dobra em uma estrutura terciária estável, compacta do "pequeno quot SS-rico &; aminoácidos & nbsp; tipo, contendo três dissulfuretos, um β-hairpin torcida e um C-terminal & nbsp; α-hélice.

A alta estabilidade da molécula é devido as 3 ligações de bissulfeto ligando os 6 membros de cisteína da cadeia (Cys5-Cys55, Cys14-Cys38 e Cys30-Cys51). A cadeia lateral longa, básico lisina 15 no loop exposto (em cima à esquerda da imagem) liga muito firmemente no bolso de especificidade no sítio ativo de tripsina e inibe sua ação enzimática. BPTI é sintetizado como uma sequência mais longa, de precursor, que dobra-se e então é clivada em seqüência madura dada acima.

BPTI é o clássico membro da família de proteínas de & nbsp; inibidores de protease de serina; do tipo Kunitz & nbsp. As suas funções fisiológicas incluem a inibição protectora da principal enzima digestiva tripsina quando pequenas quantidades são produzidos por clivagem do precursor tripsinogénio durante o armazenamento no pâncreas.

Mecanismo de ação de drogas

Aprotinina inibe várias proteases de serina, especificamente a tripsina, quimotripsina e plasmina, a uma concentração de cerca de 125000 IU / mL, em andkallikrein 300.000 UI / ml.A sua acção em calicreína leva à inibição da formação do factor XII.Como resultado, tanto a via intrínseca da coagulação e fibrinólise são inibidas.Sua ação sobre plasmina retarda independentemente fibrinólise.

A eficácia da droga

Em cirurgia cardíaca com um alto risco de perda significativa de sangue, a aprotinina reduziu significativamente o sangramento, mortalidade e tempo de internação hospitalar. Os efeitos benéficos também foram relatados em cirurgia ortopédica de alto risco. In & nbsp; transplante de fígado, relatórios iniciais de benefício foram ofuscados pelas preocupações com toxicidade.

Em uma meta-análise realizada em 2004, necessidade de transfusão diminuiu 39% na cirurgia de revascularização miocárdica (CRVM).Na cirurgia ortopédica, uma redução de transfusões de sangue também foi confirmada.

Segurança do medicamento

Tem havido preocupações sobre a segurança da aprotinina. Anafilaxia & nbsp; (uma reacção alérgica grave) ocorre a uma taxa de 1: 200 em uso pela primeira vez, butserology & nbsp; (detecção de anticorpos contra aprotinina no sangue) não for realizado, na prática, para prever o risco de anafilaxia, porque a interpretação correta destes testes é difícil.

Trombose, presumivelmente de inibição hiperativa do sistema fibrinolítico, pode ocorrer a um ritmo mais elevado, mas até 2006 não havia evidência limitada para esta associação.Da mesma forma, enquanto eram conhecidas as medidas bioquímicas de função renal, ocasionalmente deteriorar-se, não havia nenhuma evidência de que este resultados muito influenciaram.Um estudo realizado em pacientes de cirurgia cardíaca reportados em 2006 mostrou que havia de fato um risco ofacute insuficiência renal, infarto do miocárdio e insuficiência cardíaca, assim como acidente vascular cerebral e encefalopatia.Os autores do estudo recomendam antifibrinolíticos mais antigos (como o ácido tranexâmico) em que estes riscos não foram documentados.O mesmo grupo atualizou seus dados em 2007 e demonstrou resultados semelhantes.

Em setembro de 2006, a Bayer AG foi criticado pela FDA para não revelar durante depoimento a existência de um estudo retrospectivo comissionado de 67.000 pacientes, dos quais 30.000 receberam a aprotinina eo resto de outros anti-fibrinolíticos.O estudo concluiu aprotinina realizada maiores riscos.O FDA foi alertado para o estudo por um dos pesquisadores envolvidos.Embora a FDA emitiu um comunicado de preocupação que não se alterou a sua recomendação de que a droga pode beneficiar determinadas subpopulações de pacientes.Em uma atualização Consultiva de Saúde Pública de 3 de outubro de 2006, o FDA recomendou que "os médicos consideram limitando Trasylol usar para aquelas situações em que é necessário o tratamento médico o benefício clínico da redução da perda de sangue e superam os riscos potenciais" e monitorar cuidadosamente os pacientes.

Em 25 de outubro de 2007, o FDA emitiu uma declaração sobre a "conservação de sangue usando antifibrinolíticos" (BART) randomizado em uma população de cirurgia cardíaca.Os resultados preliminares sugerem que, em comparação com outras drogas anti-fibrinolíticos (ácido epsilon-aminocapróico e ácido tranexâmico) aprotinina pode aumentar o risco de morte.Em 29 de outubro de 2006, a Food and Drug Administration emitiu um aviso de que a aprotinina pode ter renal grave e toxicidade cardiovascular.O produtor, Bayer, informou o FDA que os estudos de observação adicionais mostraram que ela pode aumentar a chance de morte, dano renal grave, insuficiência cardíaca congestiva e derrames.FDA alertou os médicos a considerar limitar o uso para as situações em que o benefício clínico da redução da perda de sangue é essencial para a gestão médica e supera os riscos potenciais.Em 5 de novembro de 2007, a Bayer anunciou que retirava aprotinina por causa de um estudo canadense que mostrou que aumentou o risco de morte quando usado para prevenir o sangramento durante a cirurgia cardíaca.

Dois estudos publicados no início de 2008, tanto comparando com aprotinina & nbsp; ácido aminocapróico, descobriram que a mortalidade foi aumentada em 32 e 64%, respectivamente. Um estudo encontrou um aumento do risco de necessidade de diálise e revascularização.

Nenhum caso de encefalopatia bovina espongiforme transmissão pela aprotinina foram relatados, embora a droga foi retirada na Itália devido a receios desta.

Em utilização in vitro

Pequenas quantidades de aprotinina pode ser adicionada aos tubos de sangue retirado para permitir a medição de laboratório de certas proteínas rapidamente degradadas, tais como o glucagon.

Em biologia celular aprotinina é usada como um inibidor da enzima para impedir a degradação da proteína, durante a lise ou a homogeneização de células e tecidos.

A aprotinina pode ser marcada com isotiocianato de fluoresceína.O conjugado conserva as suas propriedades de ligação ao antiproteolíticas e de hidratos de carbono e tem sido utilizada como um reagente para a coloração histoquímica fluorescente glicoconjugados (cada mucosubstância) que são ricos em ácidos urónicos ou siálico.

 

Aparência: Pó branco a liofilizado amarelo claro

Aprotinina CAS 9087-70-1 9004-04-0 inibidor de tripsina pancreática basicBPTI APROTININA APROTININA-agarose

Pacote: como pelo pedido dos clientes

Categoria: fármacos para o sistema circulatório API

Categoria relacionada: agentes de diagnóstico API  api vitamina preparação  drogas psicotrópicas api  endócrinas drogas api  fármacos para o sistema digestivo API 


«
Offline Showroom em EUA
Código QR