Bosutinib CAS 380843-75-4 SKI-606 bosutinibe

Lugar de origem: Shandong,China (Mainland)
marca: mosinter
Fórmula molecular: c26h29cl2n5o3
peso molecular: 530.45
ponto de fusão: 116-120 ºc
densiy: 1.36
ponto de ebulição: 649
ponto piscando: 346.7°c
pressão de vapor: 9.15emmhg a 25 ° C
especificação: CP/USP/EP

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Descrição do Produto

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Bosutinib (cas: 380843-75-4)


item

índice

Fórmula molecular

C26H29Cl2N5O3

peso molecular

530.45

especificação

CP/USP/EP

conteúdo

≥99.0%

Bosutinib (Rinn / usan; Ski codenamed-606, Comercializado sob o nome comercial bosulif) é um inibidor de tirosina quinase Pesquisas em curso para uso no tratamento do câncer.  Originalmente sintetizado pelo wyeth, está sendo desenvolvido pelo software.

utilizações médicas

Bosutinib nos recebeu a aprovação da agência de medicamentos europeus fda e eu em setembro 4, 2012 E 27 de março de 2013, respectivamente, para o tratamento de pacientes adultos com leucemia mielóide crônica (cm1) com resistência ao cromossomo positivo (Ph +) de philadelphia com resistência, Ou intolerância à terapia anterior.

contra-indicações

Bosutinib só tem duas contraindicações absolutas conhecidas, que são: Hipersensibilidade conhecida ao burobutib e insuficiência hepática.

interacções

Bosutinib é tanto um substrato quanto um inibidor da p-glicoproteína (p-gp) e cyp3a4. Portanto, os inibidores de p-gp e cyp3a4 podem aumentar os níveis plasmáticos de bosutinib. Da mesma forma, os indutores cyp3a4 podem reduzir as concentrações plasmáticas de bosutinib. Também pode alterar o metabolismo e a absorção (no git por meio de seus efeitos inibitórios p-gp) de outros medicamentos que são substratos para p-gp e cyp3a4.

Carcinogenicidade e Mutagenicidade

Estudos em animais que utilizam até três vezes a exposição clínica (em termos de auc) ao bosutinib não demonstraram quaisquer efeitos cancerígenos.[8] Os efeitos mutagênicos e clastogênicos foram não. Detectado in vitro.

mecanismo de ação

É um inibidor de tirosina-quinase bcr-abl competitivo de atp com um efeito inibitório adicional nas cinases da família src (incluindo src, Lyn e hk.. Bosutinib inibiu 16 de 18 formas resistentes a imatinib de bcr-abl expressas em linhas de células mieloides murinas, Mas não o fez. Inibir as células mutantes t315i e v299l.

problemas de qualidade

Alguns estoques comerciais de bosutinib (de fontes diferentes do material de pfizer usado para ensaios clínicos) recentemente foram encontrados para ter a estrutura química incorreta, Chamando os resultados biológicos obtidos com eles em dúvida.


Categoria: fármacos antineoplásicos API

Categoria relacionada: outra api farmacêutica  medicina veterinária api  agentes de diagnóstico API  api vitamina preparação  drogas psicotrópicas api 


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