Entecavir hydrate cas 209216-23-9 entecavir monohydrate

Modelo: MOS 22
Lugar de origem: Zhejiang,China (Mainland)
nome: Hidrato de entecavir
marca: mosinter
cas: 209216-23-9
peso molecular: 295.29448
Fórmula molecular: C12h17n5o4
Sinônimos 2: Monohidrato de entecavir
conteúdo: 98% min
densidade: 1.81

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Descrição do Produto

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Entecavir hydrate cas 209216-23-9 entecavir monohydrate

medicamento antiviral

o hidrato de entecavir é um novo tipo de medicamento contra o vírus da hepatite b de ciclopentil acil guanosina com seus efeitos farmacológicos similares ao entecavir. É clinicamente aplicado ao tratamento de hepatite b crônica adulta em que há replicação viral ativa, Aumento da transaminase sérica alt ou lesões ativas mostradas a partir da histologia do fígado. 
Este produto é um tipo de análogos do nucleósido de guanina que inibe a polimerase do vírus da hepatite b (hbv). Pode se tornar um trifosfato ativo através da fosforilação. O sal de trifosfato tem uma meia-vida de 15 horas dentro de uma célula. Através da conclusão com os substratos naturais da polimerase hbv, Trifosfato de nucleósido de guanina, Entecavir triphosphate pode suprimir todos os três tipos de atividades da polimerase do vírus (transcriptase reversa): 
(1) O início da polimerase hbv.
(2) A formação da cadeia negativa de transcrição reversa do pré-genoma.
(3) A síntese da cadeia positiva de hbvdna.
A constante cinética de inibição (ki) de entecavir trifosfato na polimerase hbv dna é 0,0012 μm. O trifosfato de entecavir tem um efeito inibitório relativamente baixo no alfa, beta, E delta dna polymerase gamma e mitocondria dna polymerase dentro de células com o valor ki de 18 a 160 μm.
as informações acima é editado pela chemicalbook de dai Xiongfeng.

Atividade antiviral

Nas células hepg2 humanas transfectadas com vírus selvagem de vírus da hepatite B, A concentração de 50% de inibição (ec50) de entecavir na inibição da síntese de DNA de DNA é de aproximadamente 0,004 μm. O valor médio da ec50 de entecavir na inibição de estirpes resistentes à lamivudina (rtl180m rtm204v) é de 0,026 μm (alcance: 0.01 Para 0,059 μm). Contudo, O entecavir não tem efeito clinicamente relevante sobre o crescimento do vírus de imunodeficiência humana tipo 1 (hiv) na cultura celular (ec50> 10 μm). A administração diária ou semanal deste produto pode reduzir o nível de adn do vírus da hepatite B da marmota e pato norte-americanos. Estudos de longo prazo em 5 marmotas da América do Norte mostraram que a administração oral de 0,5 mg / kg de entecavir por semana (equivalente à dose de 1,0 mg para o corpo humano) pode manter o DNA viral em níveis indetectáveis ​​para três marmotas (níveis de DNA de hbv <200 cópias / ml, Método PCR) durante três anos. Em qualquer animal sujeito a tratamento desta droga por até três anos, Não houve casos de resistências da polimerase hbv no entecavir.


Reagente de pesquisa; api. Produtos antivirais; Classes de nucleósido; intermediários; ingredientes farmacêuticos ativos. Baraclude; medicamento antiviral; a matéria-prima; antiviral; matérias-primas farmacêuticas; Doenças hepáticas, as séries


Categoria: antibióticos api

Categoria relacionada: medicina veterinária api  agentes de diagnóstico API  api vitamina preparação  drogas psicotrópicas api  endócrinas drogas api 


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