Gefitinib cas 184475-35-2 iressa

Lugar de origem: Sichuan,China (Mainland)
CAS: 184475-35-2
mol. massa: 446
fórmula química dados: c22h24clfn4o3

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Descrição do Produto

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gefitinib (cas: 184475-35-2)


item

índice

Fórmula molecular

C22H24ClFN4O3

peso molecular

446.90

especificação

CP/USP/EP

conteúdo

≥99.0%


informação básica

O gefitinib é um medicamento usado para certos cânceres de mama, pulmão e outros.. Gefitinib é um inibidor egfr, Como erlotinib, Que interrompe a sinalização através do receptor do fator de crescimento epidérmico (egfr) em células alvo. Portanto, só é efetivo nos cânceres com mutação e hiperatividade egfr.

mecanismo de ação

O gefitinib é o primeiro inibidor seletivo do domínio do receptor do fator de crescimento epidérmico (egfr) tyrosine kinase domain. Assim, gefitinib é um inibidor egfr. A proteína alvo (egfr) é uma família de receptores que inclui her1 (erb-b1), Her2 (erb-b2), E seus 3 (erb-b3). Egfr é sobre-expressado nas células de certos tipos de carcinomas humanos - por exemplo, nos cânceres de pulmão e mama. Isso leva à ativação inapropriada da cascata de sinalização ras anti-apoptótica, Eventualmente levando à proliferação celular descontrolada. A pesquisa sobre cânceres de pulmão de células pequenas não sensíveis a gefitinib mostrou que uma mutação no domínio egfr tyrosine kinase é responsável pela ativação de caminhos anti-apoptóticos. Essas mutações tendem a conferir sensibilidade aumentada aos inibidores de tirosina quinase, como gefitinib e erlotinib. Dos tipos de histórias de câncer de pulmão de células pequenas e pequenas, O adenocarcinoma é o tipo que mais frequentemente abriga essas mutações. Essas mutações são mais comumente vistas em asiáticos, mulheres, E não. - fumantes (que também tendem a ter mais adenocarcinoma).

O gefitinib inibe egfr tirosina quinase por ligação ao local de ligação à adenosina trifosfato (atp) da enzima. Assim, a função da egfr tirosina quinase na ativação da cascata de transdução de sinal anti-apoptótica ras é inibida, E as células malignas são inibidas.

Usos experimentais

em agosto 2013, A Bbc relatou que pesquisadores de Edimburgo e Melbourne encontraram, Em uma avaliação em pequena escala de 12 pacientes, Que a eficácia do metotrexato para o tratamento da gravidez ectópica foi melhorada quando o gefitinib também foi administrado.

estudos

Ipass (estudo iressa pan-asia) foi um estudo randomizado, Em larga escala, Estudo duplo-cego que comparou o gefitinib vs. carboplatina / paclitaxel como tratamento de primeira linha no nsclc avançado. Ipass estudou 1,217 Pacientes com histologia de adenocarcinoma confirmada que eram exóticas ou nunca fumantes. Uma análise de subgrupos pré-planejada mostrou que a sobrevivência sem progressão (ps era significativamente mais longa para o gefitinib do que a quimioterapia em pacientes com tumores positivos para mutação egfr (hr 0.48, 95 Por cento c 0,36 a 0.64, P inferior a 0,0001), E significativamente mais longo para quimioterapia do que o gefitinib em pacientes com tumores negativos de mutação egfr (hr 2.85, 95 Por cento c 2.05 para 3.98, P inferior a 0,0001). esta, dentro 2009, Foi a primeira vez que uma monoterapia direcionada demonstrou perda de tempo significativamente maior do que a quimioterapia de dupleto.

Egfr testes diagnósticos

Genzyme, Qiagen e outras empresas fazem testes para detectar mutações egfr, Concebido para ajudar a prever quais pacientes com câncer de pulmão podem responder melhor a algumas terapias, Incluindo gefitinib e erlotinib.

Os testes examinam a genética de tumores removidos para biópsia para mutações que os tornam suscetíveis ao tratamento.

O teste de mutação egfr também pode ajudar astrazeneca a obter aprovação regulamentar pelo uso de seus remédios como terapias iniciais. Atualmente, os inibidores de tk são aprovados somente para uso após a falha de outro medicamento.[Citação necessária] no caso de gefitinib, A droga funciona apenas em cerca de 10% dos pacientes com câncer de pulmão de células não pequenas avançadas, O tipo mais comum de câncer de pulmão.

efeitos adversos

Como o gefitinib é um agente quimioterapêutico seletivo, Seu perfil de tolerabilidade é melhor do que os agentes citotóxicos anteriores. Reações adversas ao medicamento (adrs) são aceitáveis ​​para uma doença potencialmente fatal.

A erupção cutânea com acne é relatada muito comumente. Outros efeitos adversos comuns (≥1% dos pacientes) incluem: diarréia, náusea, vómitos, anorexia, estomatite, desidratação, Reações cutâneas,Paronychia, Elevação assintomática de enzimas hepáticas, astenia, conjuntivite, Blefarite.

Efeitos adversos infreqüentes (0,1-1% dos pacientes) incluem: Doença pulmonar intersticial, erosão corneana, cílios aberrantes e crescimento capilar.

Iressa foi aprovada e comercializada a partir de julho de 2002 no Japão, Tornando-se o primeiro país a importar a droga.



Categoria: fármacos antineoplásicos API

Categoria relacionada: outra api farmacêutica  medicina veterinária api  agentes de diagnóstico API  api vitamina preparação  drogas psicotrópicas api 


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