Gemcitabina CAS 95058-81-4 base de gencitabina

Gemcitabina (cas: 95058-81-4)

farmacologia

Quimicamente gemcitabina é um análogo de nucleósido em que os átomos de hidrogênio no carbono 2 'de desoxicitidina são substituídos por átomos de flúor.

Como com fluorouracilo e outros análogos de pirimidinas, O análogo trifosfato da gemcitabina substitui um dos blocos de construção de ácidos nucleicos, Neste caso citidina, Durante a replicação do adn. O processo interrompe o crescimento tumoral, Como apenas um nucleósido adicional pode ser ligado ao nucleósido "defeituoso", Resultando em apoptose.

Outro alvo da gemcitabina é a enzima ribonucleótido redutase (rnr). O análogo de difosfato liga-se ao sítio activo rnr e inativa a enzima de forma irreversível. Uma vez que rnr está inibido, A célula não pode produzir os desoxirribonucleótidos necessários para replicação de dna e reparação, E a apoptose celular é induzida.

administração

A gemcitabina é administrada pela via intravenosa, Uma vez que é amplamente metabolizado pelo trato gastrointestinal. A dose varia de 1-1,2 g / m2 de área de superfície corporal de acordo com o tipo de câncer tratado.

indicações

A gemcitabina é utilizada em vários carcinomas: Não. - câncer de pulmão de células pequenas, câncer de pâncreas, câncer de bexiga e câncer de mama. Está sendo investigado para uso em câncer de esôfago, E é utilizado experimentalmente em linfomas e vários outros tipos de tumores. A gemcitabina representa um avanço no cuidado do câncer de pâncreas [citação necessária]. Também não é. Tão debilitante quanto algumas outras formas de quimioterapia.

Um estudo relatado na revista da associação médica americana em 2007 sugeriu que a gemcitabina apresentava benefício em pacientes com câncer de pâncreas que sentiram ter ressecções tumorais bem-sucedidas.

A gemcitabina tornou-se tratamento de primeira linha para câncer de bexiga 4 com metástases em associação com cisplatina após um estudo em 2000 com 405 pacientes apresentaram eficácia similar, mas menos toxicidade em relação ao regime mvac anterior. Este novo regime de cg envolve tomar cisplatina no dia 2 e tomar gemcitabina nos dias 1, 8 e 15. Em julho de 2006, a fda aprovou gemcitabina para uso com carboplatina no tratamento de câncer de ovário avançado que recaeceu pelo menos 6 meses após a conclusão da platina (eg., Carboplatina ou cisplatina) terapia. A neutropenia foi o efeito adverso mais comumente reportado (90% dos pacientes). Outros efeitos adversos graves foram principalmente hematológicos. A gemcitabina foi recentemente investigada para o câncer avançado do trato biliar e da vesícula biliar e verificou-se ter um efeito modesto no tumor quando combinado com cisplatina (nejm 2010).

Quimioterapia gemcarbo para câncer de pulmão

Quimioterapia com gemcarbo, Consistindo em uma combinação de gemcitabina e carboplatina, É usado para tratar vários tipos diferentes de câncer, Mas é mais comumente usado para tratar câncer de pulmão.

efeitos colaterais

• Sintomas gripais como dor muscular, febre, dor de cabeça, arrepios, e fadiga

• Febre (dentro de 6 a 12 horas da primeira dose)

• fadiga

• Náusea (leve)

• vómitos

• pouco apetite

• erupção cutânea

• reação alérgica

• diarréia

• fraqueza

• perda de cabelo

• aftas

• Dificuldade para dormir

• falta de ar