Mesilato de imatinibe CAS 220127-57-1 Imatinibmesylate Glivec

Lugar de origem: Zhejiang,China (Mainland)
marca: MOSINTER
Cas no.: 220127-57-1
pureza: 99% MIN

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Descrição do Produto

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mesilato de imatinib (cas: 220127-57-1)


itempadrãoresultados
aparênciapó cristalino amarelo quase brancopó cristalino quase branco
ponto de fusão 222℃~228℃227.0℃~228.0℃
forma cristalina (raio-x) forma α forma α
identificação h-nmr, Senhora      cumpre
Resíduo de ignição0.1% max0.08%
cloreto0.01% maxcumpre
metais pesados20ppm maxcumpre
impureza relacionada pela hplcimpureza total de ≤1.0%
    única impureza≤0.1%
0.15%
    0. 03%
Ensaio (HPLC) 99。0%99.90%

 

appalication: 

O imatinib é usado para tratar leucemia mielóica crônica (cml),tumores de estroma gastrointestinal (gists) e uma série de outras doenças malignas.

leucemia mielóide crónica:

Você.s. A administração de alimentos e medicamentos (fda) aprovou o imatinib como tratamento de primeira linha para cromossoma de philadelphia (ph) - cmpositivo positivo, tanto em adultos como em crianças. a droga é aprovada em múltiplos casos ph-positivos cml, inclusive após o transplante de células estaminais, em crise de explosão, e recém-diagnosticado.

tumores estromais gastrointestinais

A primeira aprovação foi concedida por pacientes avançados em 2002. em 1 de fevereiro 2012, O imatinib foi aprovado para uso após a remoção cirúrgica de tumores positivos para o kit para ajudar a prevenir a recorrência. A droga também é aprovada em gatos não resecáveis ​​com pontos positivos.

de outros

a fda aprovou o imatinib para uso em pacientes adultos com reações ou refratários ph-positivos todos, doenças mielodisplásicas / mieloproliferativas associadas ao reabastecimento do gene do receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas, mastocitose sistêmica agressiva sem ou uma mutação desconhecida d-816v c-kit, síndrome hipereosinofílica e / ou leucemia eosinofílica crônica que possui fimil1-pdgfrα fusão quinase (deleção de allele chic2) ou fip1l1-pdgfrα fusão cinase negativa ou desconhecida, Não resecável, protuberans de dermatofibrosarcoma recorrentes e / ou metastáticos. Em 25 de janeiro de 2013, o gleevec foi aprovado para uso em crianças com ph + tudo.

para tratamento de neurofibromas plexiformes progressivos associados à neurofibromatose tipo i, pesquisas iniciais mostraram potencial para usar as propriedades de bloqueio de tinsina quinase do c-kit de imatinib.

experimental

um estudo demonstrou que o mesilato de imatinib foi eficaz em pacientes com mastocitose sistêmica, incluindo aqueles que tiveram a mutação d816v em c-kit. Contudo, uma vez que imatinib se liga a tirosina quinases quando estão na configuração inativa eo mutante d816v de c-kit é constitutivamente ativo, imatinib não. inibe a atividade quinasa do mutante d816v de c-kit. a experiência mostrou, Contudo, que o imatinib é muito menos efetivo em pacientes com essa mutação, e os pacientes com mutação compreendem quase 90% dos casos de mastocitose.

O imatinib também pode ter um papel no tratamento da hipertensão pulmonar. tem demonstrado reduzir a hipertrofia muscular lisa e a hiperplasia da vasculatura pulmonar em uma variedade de processos de doença, incluindo hipertensão portopulmonar.[16] na esclerose sistêmica, a droga foi testada quanto ao potencial de uso na redução da fibrose pulmonar. em ambientes laboratoriais, O imatinib está a ser utilizado como um agente experimental para suprimir o factor de crescimento derivado das plaquetas (pdgf) por inibição do seu receptor (pdgf-rβ). um dos seus efeitos está atrasando a aterosclerose em camundongos sem ou com diabetes.

estudos de animais de ratos sugeriram que imatinib e medicamentos relacionados podem ser úteis no tratamento da varíola, um surto já ocorreria.

estudos in vitro identificaram que uma versão modificada de imatinib pode se ligar à proteína ativadora de gama-secrease (gsap), que aumenta seletivamente a produção e acumulação de placas beta-amilóides neurotóxicas. isso sugere moléculas que visam na gsap e são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica são possíveis agentes terapêuticos para o tratamento da doença de Alzheimer. Outro estudo sugere que o imatinib pode não. precisa atravessar a barreira hematoencefálica para ser eficaz no tratamento da doença de Alzheimer, Como a pesquisa indica que a produção de beta-amilóide pode começar no fígado. Os testes em ratos indicam que o imatinib é eficaz na redução do beta-amilóide no cérebro. é não. Sabe se a redução do beta-amilóide é uma maneira viável de tratar a doença de Alzheimer, Como uma vacina anti-beta-amilóide demonstrou limpar o cérebro das placas sem ter nenhum efeito sobre os sintomas de Alzheimer.

uma formulação de imatinib com uma ciclodextrina (captisol) como transportador para superar a barreira hematoencefálica também é atualmente considerada como um medicamento experimental para baixar e reverter a tolerância aos opióides. imatinib mostrou inversão da tolerância em ratos. O imatinib é uma droga experimental no tratamento de tumor desmoideo ou fibromatose agressiva.


sistemática (IUPAC) nome:

4-[(4-metilpiperazin-1-il) metil] -n- (4-metil-3 - {[4- (piridin-3-il) pirimidin-2-il] amino} fenil) benzamida




Categoria: fármacos antineoplásicos API

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