Mesilato de imatinibe CAS 220127-57-1 Imatinibmesylate Glivec

Lugar de origem: Zhejiang,China (Mainland)
marca: MOSINTER
Cas no.: 220127-57-1
pureza: 99% MIN

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Descrição do Produto

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Mesilato de imatinib (CAS: 220127-57-1)


Item Padrão Resultados
Aparência Amarelo ao pó cristalino quase branco pálido Pó cristalino quase branco
Ponto de fusão 222 ℃ ~ 228 ℃ 227,0 ℃ ~ 228,0 ℃
Forma cristalina (X-ray) Α Formulário Α Formulário
Identificação 'H-RMN, MS Cumpre
Resíduo na ignição 0. 1% máx 0.08%
Cloreto 0. 01% max Cumpre
Metais Pesados 20ppm max Cumpre
Impurezas relacionadas por meio de HPLC Impureza total ≤1.0%
Impurity≤0.1 Única%
0.15%
0. 03%
Ensaio (HPLC) 99. 0% 99.90%

 

Appalication:

Imatinib é utilizado para tratar leucemia mielóide crónica (LMC), tumores estromais gastrintestinais (GISTs) e um número de outros tumores malignos.

Leucemia mielóide crônica:

Os EUA Food and Drug Administration (FDA) aprovou o imatinib como tratamento de primeira linha para o cromossoma Filadélfia (Ph) CML -positivo, tanto em adultos e crianças.O medicamento é aprovado em múltiplos Ph-positivo casos CML, inclusive após transplante de células estaminais, em crise blástica, e recém-diagnosticados.

Tumores estromais gastrointestinais

A FDA concedeu aprovação para o primeiro doentes com GIST avançado em 2002 Em 01 de fevereiro de 2012, o imatinib foi aprovado para uso após a remoção cirúrgica dos tumores Kit-positivo para ajudar a prevenir a reincidência.A droga também é aprovada em GIST KIT-positivo não ressecáveis.

De outros

O FDA aprovou imatinib para uso em pacientes adultos com LLA Ph-positiva, doenças mielodisplásicas / mieloproliferativas associadas ao crescimento derivado das plaquetas gene receptor do fator de re-arranjos, mastocitose sistêmica agressiva sem ou uma mutação c-kit D816V desconhecido, hipereosinofílico recorrente ou refratário síndrome e / ou leucemia eosinofílica crónica e que têm a FIP1L1-PDGFRα fusão quinase (CHIC2 alelo supressão) ou FIP1L1-PDGFRα fusão quinase negativo ou desconhecido, irressecável, recorrente e / ou metastático Dermatofibrossarcoma protuberante.Em 25 de janeiro de 2013, Gleevec foi aprovado para uso em crianças com LLA Ph +.

Para o tratamento da plexiformes progressivos associados com neurofibromatose tipo I, as primeiras pesquisas tem mostrado potencial para usar o c-kit tirosina propriedades de imatinib bloqueando quinase.

experimental

Um estudo demonstrou que o mesilato de imatinibe foi eficaz em pacientes com mastocitose sistêmica, incluindo aqueles que tinham a mutação D816V em c-Kit.No entanto, uma vez que se liga a imatinib tirosina quinases, quando eles estão na configuração inactiva e o mutante de D816V c-Kit é constitutivamente activa, imatinib não inibe a actividade de quinase do mutante D816V c-Kit.A experiência tem demonstrado, no entanto, que o imatinib é muito menos eficaz em pacientes com esta mutação, e pacientes com a mutação compreender cerca de 90% dos casos de mastocitose.

Imatinib também pode ter um papel no tratamento da hipertensão pulmonar.Tem sido mostrado para reduzir tanto a hipertrofia do músculo liso e a hiperplasia da vasculatura pulmonar em uma variedade de processos de doenças, incluindo a hipertensão portopulmonar. [16] Na esclerose sistémica, a droga foi testado para uso potencial em retardar a fibrose pulmonar.Em ambientes de laboratório, imatinib está a ser usado como um agente experimental para suprimir o factor de crescimento derivado de plaquetas (PDGF), inibindo o seu receptor (PDGF-Rp).Um dos seus efeitos é retardar a aterosclerose em ratinhos sem ou com a diabetes.

Estudos em animais sugeriram que a do rato de imatinib e drogas relacionadas podem ser úteis no tratamento de & nbsp; varíola, deve sempre ocorrer um surto.

Em estudos in vitro identificados que uma versão modificada do imatinibe pode ligar-se à proteína de activação da gama-secretase (GSAP), o que aumenta selectivamente a produção e acumulação de placas de beta-amilóide neurotóxicos.Isto sugere que as moléculas alvo a GSAP e são capazes de atravessar a barreira sangue-cérebro são agentes terapêuticos potenciais para o tratamento da doença de Alzheimer.Um outro estudo sugere que o imatinibe pode não necessitar de atravessar a barreira sangue-cérebro para ser eficaz no tratamento da doença de Alzheimer, como a pesquisa indica que a produção de beta-amilóide pode começar no fígado.Ensaios em ratos indicam que o imatinib é eficaz na redução da beta-amilóide no cérebro.Não se sabe se a redução de beta-amilóide é um modo viável para o tratamento de doença de Alzheimer, como uma vacina anti-beta-amiloide tem sido mostrado para limpar o cérebro de placas sem ter qualquer efeito sobre os sintomas de Alzheimer.

Uma formulação de uma ciclodextrina com imatinib (Captisol) como um transportador para ultrapassar a barreira sangue-cérebro também é actualmente considerado como uma droga experimental para redução e inversão da tolerância opióide.Imatinib mostrou reversão da tolerância em ratos.Imatinib é uma droga experimental, no tratamento de tumor desmóide ou fibromatose agressiva.


Sistemático (IUPAC) Nome:

4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide




Categoria: fármacos antineoplásicos API

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