Ponatinibe CAS 943319-70-8 AP24534

Modelo: C29H27F3N6O
Lugar de origem: Sichuan,China (Mainland)
marca: mosinter
aparência: pó branco
conteúdo: 99%
peso molecular: 532.56
Fórmula molecular: C29H27F3N6O
CAS: 943319-70-8
especificação: cp / USP / EP
nome: ponatinibe
aliás: AP24534

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Descrição do Produto

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ap24534 (ponatinib) (cas: 943319-70-8 )  


item

índice

Fórmula molecular

C29H27F3N6O

peso molecular

532.56

especificação

CP/USP/EP

conteúdo

98%

ponatinibe (nome comercial iclusig, anteriormente ap24534) é um candidato farmacológico oral aprovado pela administração de alimentos e medicamentos, desenvolvido por vários produtos farmacêuticos para o tratamento de leucemia mielóide crônica (cml) e leucemia linfoblástica aguda positiva (cromossomo) de Philadelphia (ph +) (todos). é um inibidor de tirosina-quinase multi-direcionado. algumas formas de cml, aqueles que têm a mutação t315i, são resistentes às terapias atuais, como imatinib. O ponatinib foi concebido para ser eficaz contra estes tipos de tumores.

oncologistas se queixaram, Contudo, que muitos pacientes não podem pagar o custo "astronômico" de $138,000 um ano, o que o torna um dos medicamentos mais caros em medicina, e muito mais caro do que o necessário para pagar os custos de desenvolvimento.

A administração de alimentos e medicamentos suspendeu temporariamente as vendas da droga no u.s. em 31 de outubro de 2013 devido ao "risco de coágulos sanguíneos com risco de vida e ao estreitamento severo dos vasos sanguíneos". Esta suspensão foi parcialmente levantada em dec. 20, 2013 Com ponatinib sendo emitido informações revisadas de prescrição, um novo "alerta de caixa preta" e uma "estratégia de avaliação e mitigação de risco" para avaliar melhor os riscos e benefícios da utilização do medicamento.

aprovações e indicações

ponatinib foi aprovado pela US FDA em dezembro 14, 2012, para pacientes com cml resistente e intolerante e ph + tudo, com base nos resultados do teste do ritmo de fase II relatado dias antes na reunião de cinzas anual.porque a aprovação estava no âmbito do programa de aprovação acelerada da fda, ​​o requerente será obrigado a realizar estudos adicionais.

efeitos adversos

a administração de alimentos e drogas dos Estados Unidos emitiu uma retenção clínica parcial sobre a matrícula da primeira matrícula para iclusig em 9 de outubro de 2013 devido ao aumento do número de coágulos sanguíneos observados em pacientes que tomaram o medicamento.o julgamento épico foi posteriormente cancelado em 18 de outubro.

testes clínicos

o ritmo (ponatinb ph + all e a avaliação cml) o julgamento pivotal fase ii começou a matricular pacientes em setembro de 2010 e foi projetado para fornecer dados clínicos definitivos para aprovação regulamentar nesta configuração. bons resultados foram relatados em dezembro 2012.

na reunião anual de 2010 da sociedade americana de hematologia, Ariad anunciou a partir de um estudo de fase i de ponatinib em pacientes com leucemia mielóide crônica resistente e refratária (cml) e leucemia linfoblástica aguda positiva de philadelphia (ph + all). o estudo demonstrou que, em pacientes com cml de fase crônica tratados com ponatinib, 66 O percentual de pacientes no teste alcançou uma resposta citogenética importante, incluindo 100 por cento dos pacientes que também tiveram uma mutação t315i.[carece de fontes?]

O julgamento épico (avaliação de ponatinib versus imatinib em cml) fase-iii começou em junho de 2012 e foi interrompido em 18 de outubro 2013.

mecanismo de ação

o alvo primário para ponatinib é bcr-abl, uma tirosina quinase anormal que é a marca registrada de cml e ph + tudo. cml é caracterizada por uma produção excessiva e não regulamentada de glóbulos brancos pela medula óssea devido a uma anormalidade genética que produz a proteína bcr-abl. após uma fase crônica de produção de muitos glóbulos brancos, cml geralmente evolui para fases mais agressivas, como crise acelerada ou explosão. ph + all é um subtipo de leucemia linfoblástica aguda que carrega o cromossomo ph + que produz bcr-abl. Tem um curso mais agressivo do que cml e é frequentemente tratado com uma combinação de quimioterapia e inibidores da tirosina quinase. porque ambas as doenças expressam a proteína bcr-abl, isso os tornaria potencialmente suscetíveis ao tratamento com ponatinib. bcr-abl é detectado em 95% dos pacientes com cml. Os pacientes com cml atualmente recebem terapias de linha de frente nilotinib e / ou dasatinib embora 22-33% dos pacientes interrompe a terapia em dois anos devido a eventos adversos, falha no tratamento e outras causas.[carece de fontes?]

descoberta e origem

O ponatinibe foi projetado usando a plataforma de projeto de fármacos baseada em estrutura e computacional da ariad para inibir a atividade enzimática do bcr-abl com potência muito alta e ampla especificidade. ponatinib foi destinado a destino não. apenas bcr-abl nativo, mas também suas isoformas que carregam mutações que conferem resistência ao tratamento com inibidores de tirosina quinase existentes, incluindo especialmente a mutação t315i para a qual não existe terapia efetiva.

O caminho para a descoberta pode ser ligado a ap23464, um dos primeiros inibidores src / abl duplos competitivos de atriad's atriad. ap23464 foi identificado usando o design de base de base de estrutura e bibliotecas sintéticas focadas de análogos de purina trissubstituídos. a substância inibe potentemente, em escala nanomolar, src e bcr-abl quinases, incluindo muitas mutações bcr-abl resistentes a imatinib comuns. ap23464 faz não. inibe a mutação t315i, no entanto, enquanto ap24534 (ponatinib) faz.

Categoria: fármacos antineoplásicos API

Categoria relacionada: outra api farmacêutica  medicina veterinária api  agentes de diagnóstico API  api vitamina preparação  drogas psicotrópicas api 


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