Sparfloxacina CAS 110871-86-8 at4140 ci978 clorsulon vetranal

Lugar de origem: Zhejiang,China (Mainland)
CAS: 110871-86-8
Fórmula molecular: c19h22fn3o3
peso molecular: 359.3947
densidade: 1.347g / cm3
ponto de fusão: 265℃
ponto de ebulição: 575
ponto de inflamação: 302.1°c
índice de refração: 1.611
pressur vapor: 4.2emmhg a 25 ° C

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sparfloxacina (cas 110871-86-8)


Fórmula molecularC19H22FN3O3
peso molecular359.3947
densidade1.347g / cm3
ponto de fusão265℃
ponto de ebulição575.9°C a 760 mmHg
índice de refração1.611
ponto de inflamação302.1°C
pressur vapor4.2E-14mmhg a 25 ° c

sparfloxacin (spar flox a sin), nomes comerciais num espaço em bangladesh, zagam e zagam respipac, é um antibiótico de fluoroquinolona usado no tratamento de infecções bacterianas. Tem um perfil polêmico de segurança. zagam já não está disponível nos Estados Unidos.


propriedades farmacológicas

A sparfloxacina é cerca de 37-45% ligado a proteínas no sangue.


A sparfloxacina atinge um alto grau de penetração na maioria dos tecidos, exceto para o sistema nervoso central.

seguindo uma única dose oral de 400 mg de sparfloxacina, a concentração média máxima no fluido inflamatório induzido por cantharides é de 1,3 la-g por ml após uma duração média de 5 h de dose ps. assim (a penetração geral de sparfloxacina no líquido inflamatório é de 117% e a semi-vida de eliminação média desse fluido é de 19,7 h.

A penetração da pele da sparfloxacina é boa com a pele:taxas de plasma de 1,00 às 4 h (tempo de concentração plasmática máxima) e 1,39 às 5 h. seguindo doses orais únicas de 100 ou 200 mg, concentrações na pele de 0,56 e 0,82-1,31 la-g por g, respectivamente, Pode ser esperado. A sparfloxacina atinge excelente penetração em leucócitos polimorfonucleares humanos in vitro.

A sparfloxacina atinge altas concentrações nos tecidos respiratórios e sinusos. após uma dose de carga oral de 400 mg seguido de 200 mg por dia, concentrações médias de sparfloxacina (2,5 a 5 h após a administração) na mucosa brônquica, o fluido de revestimento epitelial e os macrófagos alveolares são 4,4 μg / g, 15.0 μg / ml e 53,7 μg / g, respectivamente. A concentração média de sparfloxacina na mucosa do seio maxilar, 2-5 h após uma única dose de 400 mg, é de 5,8 μg / g.

Shimada et al. ( 1993) resumiu muitos dos estudos publicados em japonês sobre a distribuição de tecido de sparfloxacina. (altas concentrações são alcançadas no escarro, líquido pleural, pele, pulmão, próstata, tecidos ginecológicos, leite materno e tecidos otorrinolaringológicos. *As concentrações salivares são 66-70% dos níveis plasmáticos, enquanto a penetração csf parece ser um tanto limitada com csf:taxas de concentração plasmática de apenas 0.25-0.35.


A sparfloxacina atinge concentrações na bile e na vesícula biliar de 7,1 a 83 vezes os níveis séricos concorrentes.

em coelhos, A sparfloxacina atinge uma penetração muito boa no vítreo ocular (54%), córnea (76%) e lente (36%).


utilizações médicas

O composto é indicado para o tratamento de infecções do tracto respiratório inferior da comunidade (sinusite aguda, exacerbações de bronquite crônica causada por bactérias suscetíveis, pneumonia adquirida na comunidade).


Reações adversas aos medicamentos

Veja também: quinolona § efeitos adversos

em uma revisão de 2081 pacientes adultos que participaram de um ensaio clínico de fase iii de sparfloxacina em comunidade adquirida, infecções do tracto respiratório inferior, sparfloxacina (dose de carga de 200 ou 400 mg, em seguida, 100 ou 200 mg por dia; ie 200/100 mg e 400/200 mg) tiveram uma incidência semelhante de eventos adversos como os agentes comparadores (rubinstein, 1996). as taxas globais de reações adversas relacionadas à droga para sparfloxacina 400/200 mg versus comparadores e 200/100 mg versus o comparador (amoxicilina / ácido clavulânico) foram 13,7 contra 17.7%, e 9,5 contra 13.2%, respectivamente. no entanto, muitas dessas reações relatadas foram muito menores; a descontinuação do agente antibacteriano por causa de reações adversas relacionadas a drogas ocorreu em 1,6 versus 1.6%, e 1) versus 1.1%, respectivamente. Reações adversas que afetam o sistema nervoso foram relatadas em 5,7% do grupo de sparfloxacina, com insônia e outros distúrbios do sono os eventos mais comuns.

A fototoxicidade foi observada em 2,0% dos receptores de sparfloxacina, com o atraso médio no início 6.3 :t 4,5 dias (intervalo 1-14 dias) após o início da sparfloxacina. principalmente isso consistiu em eritema no rosto e nas mãos que durou uma média de 6.4 :t 4,2 dias. a incidência de fototoxicidade associada à sparfloxacina parece ser maior do que a observada com ciprofloxacina e ofloxacina, mas menor do que a relatada para a fleroxacina, pefloxacina, enoxacina e ácido nalidíxico.

mais importante, As características da síndrome hemolítica-urêmica, como a associada à temafloxacina, não apresentam. foi relatado


mecanismo de ação

sparfloxacina, como outras quinolonas e fluoroquinolonas, são medicamentos bactericidas, ativamente matando bactérias. as quinolonas inibem a ADN gergase bacteriana ou a enzima topoisomerase iv, inibindo a replicação e a transcrição do dna. as quinolonas podem entrar facilmente nas células e, portanto, são freqüentemente usadas para tratar patógenos intracelulares, como legionella pneumophila e mycoplasma pneumoniae. Para muitas bactérias gram-negativas, a dna gergase é o alvo, enquanto a topoisomerase iv é alvo de muitas bactérias gram-positivas. As células eucarióticas não são. Conter DNA gergase ou topoisomerase iv.


Sparfloxacin CAS 110871-86-8 at4140 ci978 Clorsulon Vetranal

aparência: pó branco

Sparfloxacin CAS 110871-86-8 at4140 ci978 Clorsulon Vetranal

pacote: 25kg tambor ou conforme o pedido dos clientes

Categoria: medicina veterinária api

Categoria relacionada: antibióticos api  fármacos antineoplásicos API  coração e vasos cerebrais api  medicamentos anti-câncer quentes  farmacêutica Intermediários 


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