Vemurafenib CAS 1029872-54-5 vemurafenib PLX 4032 Zelboraf

Modelo: C23H18ClF2N3O3S
Lugar de origem: Zhejiang,China (Mainland)
Fórmula molecular: c23h18clf2n3o3s
peso molecular: 489.92
especificação: cp / USP / EP
conteúdo: 98%
marca: MOSINTER

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Vemurafenib (cas: 1029872-54-5 )


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Fórmula molecular

C23H18ClF2N3O3S

peso molecular

489.92

especificação

CP/USP/EP

conteúdo

98%


Vemurafenib (Pousada, Comercializado como zelboraf) é um inibidor da enzima b-raf desenvolvido por plexxikon (parte do grupo dos daiichi sankyo) e genentech para o tratamento do melanoma tardio. O nome "vemurafenib" vem de v600e mutação braf inibição.

Vemurafenib recebeu fda aprovação para o tratamento de melanoma tardio em agosto 17, 2011,Tornando-a a primeira droga projetada usando a descoberta de chumbo baseada em fragmentos para obter aprovação regulamentar. Vermurafenib mais tarde recebeu aprovação de saúde canadense em fevereiro 15, 2012 E em fevereiro 20, 2012, A comissão europeia aprovou o vemurafenib como uma monoterapia para o tratamento de pacientes adultos com mutação braf v600 melanoma positivo ou metastático positivo, A forma mais agressiva de câncer de pele.

mecanismo de ação

Vemurafenib demonstrou causar morte celular programada em linhas celulares de melanoma. Vemurafenib interrompe o passo b-raf / mek no caminho b-raf / mek / erk - se o b-raf tiver a mutação v600e comum.

Vemurafenib só funciona em pacientes com melanoma cujo câncer tem uma mutação braf v600e (que é, Na posição de aminoácido número 600 na proteína b-raf, A valina normal é substituída por ácido glutâmico). Cerca de 60% dos melanomas têm esta mutação. Ele também tem eficácia contra a mutação braf v600k mais rara. Células de melanoma sem estas mutações são não. Inibido pelo vemurafenib; A droga, paradoxalmente, estimula braf normal e pode promover o crescimento tumoral nesses casos.

resistência

Três mecanismos de resistência ao vemurafenib (que cobrem 40% dos casos) foram descobertos:

  • As células cancerosas começam a sobre-expressar uma proteína de superfície celular pdgfrb criando uma via de sobrevivência alternativa.

  • Um segundo oncogene chamado nras mutates, reativando a via de sobrevivência de braf normal.

  • Secreção de células estromais do fator de crescimento de hepatócitos (hgf).

  • testes clínicos

    Em uma fase i estudo clínico, Vemurafenib (então conhecido como plx4032) foi capaz de reduzir o número de células cancerosas em mais de metade de um grupo de 16 pacientes com melanoma avançado, E o grupo tratado teve um tempo de sobrevivência mediano aumentado de 6 meses em relação ao grupo de controlo. Uma segunda fase eu estudo, Em pacientes com uma mutação v600e em b-raf, ~80% Apresentaram regressão parcial a completa. Porém a regressão só durou de 2 a 18 meses.

    No início de 2010 uma fase i julgamento de tumores sólidos (incluindo o cancro colorectal), E um estudo de fase ii (para melanoma metastático) estavam em curso,[18]E um ensaio de fase iii (vs dacarbazina) em doentes com melanoma metastático previamente não tratado tinha sido iniciado.

    Em junho de 2011, resultados positivos foram relatados a partir da fase iii brim3 braf-mutação melanoma estudo. São planeados mais ensaios, incluindo um ensaio onde vemurafenib será co-administrado com gdc-0973, Um inibidor de mek.

    O ensaio brim3 relatou bons resultados atualizados 2012.

    efeitos colaterais

    Na dose máxima tolerada (mtd) de 960 mg duas vezes por dia 31% dos doentes recebem lesões cutâneas que podem necessitar de remoção cirúrgica. O estudo brim-2 investigou 132 pacientes; Os eventos adversos mais comuns foram artralgia em 58% dos pacientes, Erupção cutânea em 52%, E fotossensibilidade em 52%. A fim de melhor gerir os efeitos secundários alguma forma de modificação da dose foi necessária em 45% dos doentes. A dose diária média foi de 1750 mg, que é de 91% da mtd.

Categoria: fármacos antineoplásicos API

Categoria relacionada: outra api farmacêutica  medicina veterinária api  agentes de diagnóstico API  api vitamina preparação  drogas psicotrópicas api 


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