oxaliplatina cas 61825-94-3 63121-00-6 latin xalatoplatinum ι-ohp rp-54780

Modelo: MOSINTER
Lugar de origem: Shandong,China (Mainland)
Fórmula molecular: c6h14n2.c2o4.pt
especificação: cp / USP / EP
peso molecular: 397.29

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oxaliplatina (CAS: 63121-00-6)


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índice

Fórmula molecular

C6H14N2.C2O4.Pt

peso molecular

397.29

especificação

CP/USP/EP

oxaliplatina (pronuncia-boi-aliado plat-in), comercializado como Eloxatin pela sanofi, é um agente antineoplásico à base de platina usado na quimioterapia do cancro.

história

oxaliplatin foi descoberto em 1976 em Nagoya City University pelo professor Yoshinori Kidani, que foi concedida u.s. patente 4.169.846 em 1979. oxaliplatin foi posteriormente in-licenciados pela Debiopharm e desenvolvido como um tratamento de câncer colorretal avançado. Debio licenciou a droga para sanofi-aventis em 1994. que ganhou aprovação europeia em 1996 (inicialmente inFrance) e aprovação pelo u.s. Food and Drug Administration em 2002. oxaliplatina genérico foi aprovado pela primeira vez em agosto statesin theUnited 2009. em 2010, a sanofi recuperou a protecção da exclusividade para a droga até agosto 2012.

estrutura e mecanismo

o composto apresenta um plano de platina quadrado (ii) Centro. em contraste com a cisplatina e carboplatina, oxaliplatina apresenta o ligando bidentado 1,2-diaminociclo-hexano em vez dos dois ligandos monodentados ammine. ele também possui um grupo bidentado oxalato.

de acordo com estudos in vivo, oxaliplatina luta carcinoma do cólon através de efeitos citotóxicos-alvejado No.. como outros compostos de platina, a sua citotoxicidade é pensado resultar da inibição da síntese de ADN em células de cancro. em particular, formas de oxaliplatina ambas as ligações cruzadas inter e intra-Strand em dna, que impedem a replicação do ADN e a transcrição, causando a morte celular.

uso clínico

oxaliplatina é utilizado para o tratamento de cancro colo-rectal, tipicamente junto com ácido folínico e fluorouracilo numa concentração conhecida como FOLFOX. oxaliplatina tem sido comparado com outros compostos de platina usados ​​para cancros avançados, tais como cisplatina e carboplatina.

câncer colorretal avançado

em estudos clínicos, oxaliplatina por si só tem uma actividade modesta contra o cancro colo-rectal avançado. quando em comparação com apenas fluorouracilo e ácido folínico administrado de acordo com o regime de gramont, um regime FOLFOX4 produziu nenhum aumento significativo na sobrevida global, mas fez produzir uma melhora na sobrevida livre de progressão, o ponto final primário do estudo de fase III randomizado.

tratamento adjuvante do câncer colorretal

após a ressecção curativa de câncer colorretal, quimioterapia baseada em fluorouracilo e ácido folínico reduz o risco de recaída. o benefício é clinicamente relevante quando o câncer se espalhou para os linfonodos loco-regional (fase III, duques c). a adição de oxaliplatina melhora a sobrevida livre de recidiva, mas os dados sobre a sobrevida global não têm. ainda sido publicados na íntegra.

quando o câncer não tem. se espalhou para os linfonodos loco-regional (fase II, duques b) o benefício da quimioterapia é marginal e a decisão de dar quimioterapia adjuvante deve ser cuidadosamente avaliada ao discutir com o paciente os benefícios realistas e os possíveis efeitos colaterais tóxicos do tratamento. isso é ainda mais relevante quando o oncologista propõe tratamento com oxaliplatina.

efeitos adversos

Os efeitos colaterais do tratamento oxaliplatin pode potencialmente incluir:

•     neurotoxicidade levando a neuropatia periférica induzida por quimioterapia, uma progressiva, duradoura e muitas vezes irreversíveis dormência formigamento, dor intensa e hipersensibilidade ao frio, começando nas mãos e pés e, às vezes envolvendo os braços e as pernas, muitas vezes com déficits na propriocepção.[8]

•     fadiga

•     náusea, vómitos, ou diarreia

•     neutropenia (baixo número de um tipo de glóbulos brancos)

•     ototoxicidade (perda auditiva)

•     extravasamento se houver vazamento de oxaliplatina de veia perfusão pode causar graves danos aos tecidos conjuntivos.

•     hipocalemia (potássio arterial baixa), o que é mais comum em mulheres do que homens

Além disso, alguns pacientes podem experimentar uma reação alérgica a medicamentos contendo platina. Isto é mais comum em mulheres.

oxaliplatina tem menos ototoxicidade e a nefrotoxicidade de cisplatina e carboplatina.

Categoria: fármacos antineoplásicos API

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