paclitaxel cas 33069-62-4 paclitaxol taxal paclitaxel taxol

Lugar de origem: Sichuan,China (Mainland)
marca: mosinter
cas: 33069-62-4
aparência: pó branco
solubilidade: metanol: 50 mg / ml
ponto de fusão: 213 °c
condição de armazenamento: 2-8°c
peso molecular: 853.91
nome: paclitaxel
aliás: taxal

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Descrição do Produto

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 paclitaxel (CAS: 33069-62-4)


o paclitaxel é um inibidor mitótico usado na quimioterapia do cancro. foi descoberto em um programa do National Cancer Institute-nos no instituto triângulo pesquisa em 1967, quando Monroe e. parede e c mansukh. wani isolado lo a partir da casca do teixo do Pacífico, Taxus brevifolia e nomeado ittaxol. mais tarde descobriu-se que fungos endofíticos no paclitaxel casca sintetizar.

quando foi desenvolvido comercialmente pela Bristol-Myers Squibb (BMS), o nome genérico foi alterado para o paclitaxel e o composto BMS é vendido sob a marca comercial de taxol. nesta formulação, o paclitaxel dissolvido em kolliphor EL e de etanol, como um agente de entrega. uma nova formulação, em que o paclitaxel está ligado à albumina, é vendido sob a marca comercial Abraxane.

paclitaxel é usada para tratar pacientes com pulmão, ovário, mama, câncer de cabeça e pescoço, e formas avançadas de sarcoma de Kaposi. paclitaxel também é utilizado para a prevenção de restenose.

paclitaxel estabiliza os microtúbulos e, como um resultado, interfere com a repartição normal dos microtúbulos durante a divisão celular. withdocetaxel juntos, forma-se na categoria de drogas dos taxanos. que foi o assunto de uma síntese total notável por Robert A. Holton da Florida State University.

enquanto oferece uma melhoria substancial na assistência ao paciente, paclitaxel tem sido uma droga relativamente controversa. havia originalmente preocupação por causa do impacto ambiental do seu fornecimento original (não utilizado) do teixo do Pacífico. além do que, além do mais, a atribuição de direitos de Bristol-Myers Squibb e até mesmo o próprio nome foram objecto de debate público e audiências no Congresso. os médicos às vezes usam a abreviatura "ptx" para paclitaxel, embora (como muitos abreviaturas médicas) não é. um identificador único. ele está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista do medicamento mais importante necessária em um sistema básico de saúde.


item

índice

Fórmula molecular

C47H51NO14

peso molecular

853.91

especificação

CP/USP/EP

aparência

pó branco

ponto de fusão

213 °c (dec.)(aceso.)

índice de refração

-49 ° (C=1, MeOH)

solubilidade

metanol: 50 mg / ml

 condição de armazenamento

2-8°C

utilização médica

o paclitaxel foi aprovado no Reino Unido para ovário, mama e pulmão, bexiga, próstata, melanoma, esofágico, e outros tipos de cancros de tumores sólidos, bem como o sarcoma de Kaposi. recomenda-se, em boa orientação de Junho de 2001, que deve ser usado para o cancro do pulmão não de pequenas células em pacientes impróprios para tratamento curativo, e em primeira linha e de tratamento de segunda linha do cancro do ovário. em setembro 2001, agradável paclitaxel recomendada deve estar disponível para o tratamento de câncer de mama avançado após o fracasso da quimioterapia anthracyclic, mas que a sua utilização em primeira linha deve ser limitado a ensaios clínicos. em setembro 2006, agradável paclitaxel recomendada deve não. ser utilizados no tratamento adjuvante do cancro da mama precoce positiva nó-.

compostos similares

paclitaxel ligado a albumina (Abraxane nome comercial, também chamado nab-paclitaxel) é uma formulação alternativa, onde o paclitaxel é obrigado a nano-partículas de albumina. muito da toxicidade clínica de paclitaxel está associada com o Cremophor EL solvente em que está dissolvido para entrega.[Carece de fontes?] Abraxis Bioscience Abraxane desenvolvido, em que o paclitaxel está ligado a albumina como um agente de administrao alternativa para o método de fornecimento do solvente, muitas vezes tóxicos. este foi aprovado pelo u.s. Food and Drug Administration em Janeiro de 2005 para o tratamento do cancro da mama após o insucesso da quimioterapia de combinação para a doença metastática ou recaídas nos seis meses de quimioterapia adjuvante.

docetaxel ligadas a nanopartículas é actualmente a ser estudado em ensaios clínicos humanos.

abordagens sintéticas para a produção de paclitaxel levou ao desenvolvimento de docetaxel. docetaxel tem um conjunto semelhante de usos clínicos para o paclitaxel e é comercializado sob o nome de taxotere.

Recentemente a presença de taxanos, incluindo o paclitaxel, 10-desacetilbacatina III,, bacatina III, paclitaxel c, e 7-epipaclitaxel nas conchas e folhas de plantas avelã foi relatado. a descoberta destes compostos em conchas, que são considerados materiais descartados e são produzidos em massa por muitas indústrias de alimentos, é de interesse para a futura disponibilidade de paclitaxel.

restenose

paclitaxel é utilizado como um agente antiproliferativo para a prevenção de restenose (estreitamento recorrente) de stents coronios; entregue localmente a parede da artéria coronária, um revestimento de paclitaxel limita o crescimento de neoíntima (cicatrizes) dentro de stents. paclitaxel droga stents revestidos para a colocação da artéria coronária são vendidos sob o nome comercial de Taxus byboston científica nos estados unidos. paclitaxel droga stents revestidos para colocação artéria femoropoplítea são vendidos sob o nome comercial zilver PTX por cozinhar médica, inc.

utilização em investigação

Além de seu uso clínico direto, paclitaxel é utilizado extensivamente em pesquisa biológica e biomédica como um estabilizador de microtúbulos. em geral, em ensaios in vitro envolvendo os microtúbulos, tais como ensaios de motilidade, dependem de paclitaxel para manter a integridade dos microtúbulos na ausência dos diversos factores de nucleação e outros elementos de estabilização encontrado na célula. por exemplo, é usado para testes in vitro de medicamentos que visam alterar o comportamento de proteínas motoras de microtúbulos, ou para estudos de proteínas do motor mutantes. paclitaxel é por vezes usado para os estudos in vivo, bem; ele pode ser alimentado para testar organismos, tais como as moscas da fruta, ou injectados em células individuais, para inibir a microtúbulos ou a desmontagem para aumentar o número de microtúbulos na célula. paclitaxel induz a remielinização em um rato desmielinizante in vivo e in vitro inibe hpad2 embora a sua cadeia lateral do éster de metilo fez nenhuma.. produtos farmacêuticos Angiotech inc. começou a fase II de ensaios clínicos em 1999 como um tratamento de esclerose múltipla, mas em 2002, relataram que os resultados não mostrou significância estatística.


informação relacionada 


apperance:pó de cristal branco


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termo de segurança :s26; s36/37/39; s45;


aplicação:amplo espectro antitumoral medicina planta



Categoria: fármacos antineoplásicos API

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